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BTK(全称Bruton’s tyrosine kinase),即布鲁顿氏酪氨酸激酶,是B细胞受体(BCR)信号转导通路中的关键激酶,在不同类型恶性血液病中广泛表达,参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。由于BTK小分子抑制剂特异性非常好,通过抑制BTK,能有效治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)、慢性淋巴白血病(CLL)等恶性肿瘤,以及类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、多发性硬化症、荨麻疹等自身免疫性疾病。BTK抑制剂也因此成为了血液瘤及自身免疫性疾病市场前景最好的药物。
特点是三靶点广谱抗癌、效力强、解决当前单靶点药物的耐药问题。适应症为非小细胞肺癌(NSCLC)、胃癌、胰腺癌等。现国内市场需要量高,目前尚未有同类产品上市。
双靶点MET和CSF1R突变基因抑制剂。适应症:乳腺癌、肾癌等。公司现已筛选出化合物ZW405,对c-MET激酶的抑制活性高,目前国际上尚未有同类产品上市。
该项目属创新技术,TRK、KRas等抑制剂分子与PROTAC技术相结合。现已分别合成TRK-PROTACs、KRas-PROTACs数十个化合物,活性正检测中。目前全球尚未有BTKi-PROTAC分子药物上市。
包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)的各种亚型和慢性淋巴细胞白血病(CLL)
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤
(CLL/SLL)
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)
滤泡型淋巴瘤(FL)
多发性骨髓瘤(MM)
边缘区淋巴瘤(MZL)
套细胞淋巴瘤(MCL)
华氏巨球蛋白血症(WM)
多发性硬化症(MS)
原发性膜性肾病(PMN)
类风湿性关节炎(RA)
系统性红斑狼疮(SLE)
慢性移植物抗宿主病(cGVHD)
荨麻疹(CSU)等